2025年1月16日，化药1类新药EGFR三代抑制剂奥壹新®（利厄替尼片，研发代号ASK120067）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗既往接受表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

该药由中国科学院上海药物研究所、中国科学院广州生物医药与健康研究院与江苏奥赛康药业有限公司共同开发。

肺癌是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，其中NSCLC约占所有肺癌的85%，约70%的NSCLC患者在诊断时已是不适于手术切除的局部晚期或转移性疾病。EGFR是NSCLC中最常见的驱动基因，30%~50%的亚裔NSCLC患者存在EGFR基因突变，EGFR-TKI是该类患者一线标准治疗推荐，其中第三代EGFR-TKI具有广泛的适用人群。

利厄替尼片是具有自主知识产权、全新分子实体、活性显著的口服的第三代EGFR TKI，选择性抑制EGFR T790M突变，临床前研究显示，可显著抑制含EGFR突变的肺癌生长。在利厄替尼治疗EGFR T790M突变阳性NSCLC关键IIB期临床研究中，共计入组了 301 例经既往EGFR-TKI治疗后进展的EGFR T790M突变阳性或原发性EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性NSCLC受试者。经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为 68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%，中位缓解持续时间（DoR）为11.1个月，中位无进展生存期（PFS）为11.0个月。在颅内存在可评估病灶的患者中（CNS患者），IRC评估的最佳ORR为65.9%，患者中位PFS为10.6个月，提示利厄替尼对CNS患者具有良好疗效。利厄替尼主要不良反应与既往同类EGFR TKI抑制剂治疗的报道一致，耐受性较好。利厄替尼的获批上市，为肺癌患者提供的新的治疗选择。

在该新药的研发过程中，上海药物所安评、制剂、药代、质量控制等多个团队承担相关工作，给予大力支持。

利厄替尼药品外包装

（供稿部门：丁健课题组、耿美玉课题组、谢华课题组）